Οπιοειδή αναλγητικά: πώς δρουν;

Η θεραπεία του πόνου ήταν μια συνεχής επιδίωξη σε όλη την ιστορία. Τα αποτελέσματα των οπιούχων αναλγητικών που λαμβάνονται από το φυτό οπίου ήταν γνωστά ήδη από την αρχαιότητα . Το 1806, η μορφίνη απομονώθηκε ως το κύριο στοιχείο του οπίου. Από εδώ ξεκίνησε η μακρά ανάπτυξη αυτής της ομάδας φαρμάκων.

Τι είναι τα οπιοειδή αναλγητικά; Είναι φάρμακα με ισχυρή αναλγητική δύναμη. Λειτουργούν δεσμεύοντας με τους υποδοχείς οπιοειδών στο κεντρικό νευρικό μας σύστημα. Υπάρχουν φυσικά οπιούχα που προέρχονται από το όπιο όπως η μορφίνη και άλλα συνθετικά όπως το Fentanyl.

Χαρακτηρίζονται από αναλγητική ισχύ χωρίς αποτέλεσμα οροφής, δηλαδή υψηλότερη δόση έχει μεγαλύτερη αναλγητική δράση. Η δράση τους όμως συνοδεύεται από μια σειρά από ανεπιθύμητες ενέργειες όπως θα δούμε παρακάτω.

Χρησιμοποιούνται κυρίως στη θεραπεία του οξέος και έντονου πόνου και σε τελικές ασθένειες όπως π.χ Καρκίνος . Πριν ξεκινήσετε μια αναλγητική θεραπεία με οπιούχα, πρέπει να γίνει προσεκτική αξιολόγηση. Πρέπει να είναι έντονος πόνος για τον οποίο άλλα φάρμακα είναι αναποτελεσματικά.

Πώς λειτουργούν τα οπιοειδή αναλγητικά;

Όπως είπαμε, τα οπιούχα αναλγητικά συνδέονται με κάποιους υποδοχείς κεντρικό νευρικό σύστημα . Αν και υπάρχουν 4 κύριοι τύποι υποδοχέων, μόνο 3 έχουν επίδραση στον πόνο: μ κ και δ (mi κάπα και δέλτα). Τα αποτελέσματα ποικίλλουν ανάλογα με τη συγγένεια με τον υποδοχέα και τον τύπο της αλληλεπίδρασης. Ο βαθμός συγγένειας με τους υποδοχείς και η κλινική χρησιμότητα μας επιτρέπει να ταξινομήσουμε τα οπιούχα σε:

Καθαροί αγωνιστές υποδοχέα μ: για παράδειγμα μορφίνη φεντανυλομεθαδόνη και οξυκωδόνη. Έχουν αναλγητική δράση καθώς και ισχυρή ευφορικό αποτέλεσμα .

Αγωνιστές υποδοχέα Κ και μερικοί αγωνιστές ή ανταγωνιστές υποδοχέα μόπως η ναλβουφίνη ή η βουτορφανόλη. Εάν χορηγηθούν μαζί με έναν καθαρό ανταγωνιστή, μπορούν να το αντιμετωπίσουν και να καταστείλουν την αποτελεσματικότητά του.

Μερικοί αγωνιστές: βουπρενορφίνη. Έχουν αναλγητική δράση εάν χορηγούνται μόνα τους.

Καθαροί ανταγωνιστές : ναλοξόνη ναλτρεξόνη. Μπορούν να ασκήσουν ανταγωνιστική δράση ή να αντιστρέψουν την επίδραση άλλων οπιοειδών.

Άλλες χρήσεις και παρενέργειες

Εκτός από τη θεραπεία του πόνου, τα οπιοειδή χρησιμοποιούνται και σε άλλους τομείς όπως η αναισθησία . Σε αυτές τις περιπτώσεις θα πρέπει να χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με αναισθητικό και νευρομυϊκό αναστολέα. Μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν για την καταστολή ή για τον αποκλεισμό της αυτόματης αναπνοής όταν είναι απαραίτητος ο μηχανικός αερισμός.

Το κύριο πρόβλημα που σχετίζεται με τη χρήση αυτής της ομάδας ναρκωτικών είναι ο κίνδυνος εθισμού. Ως εκ τούτου, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο στη βραχυπρόθεσμη θεραπεία του οξέος πόνου ή σε ασθενείς με τελικό στάδιο.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι:

• Δυσκοιλιότητα: μείωση της γαστρεντερικής κινητικότητας και των γαστρικών χοληφόρων και παγκρεατικών εκκρίσεων.
• Ναυτία.
• Υπνηλία.
• Σύγχυση κατάσταση.

Άλλες παρενέργειες μπορεί να είναι:

• Κάθε ένα.
• Καταπληκτικός.
• Ιδρωμα .
• Εναλλαγές διάθεσης.
• Δυσκολία στην ούρηση.
• Ξηρότητα κοπράνων.
• Μυϊκή δυσκαμψία.
• Αναπνευστική ανεπάρκεια.

Έχει παρατηρηθεί ότι η χρόνια χρήση οπιοειδών αναλγητικών μπορεί να καταστείλει το ανοσοποιητικό σύστημα. Μειώνει την ικανότητα παραγωγής αντισωμάτων, αυξάνοντας έτσι την πιθανότητα να πάθουμε λοιμώξεις. Άλλες πιθανές επιδράσεις εμφανίζονται σε καρδιαγγειακό επίπεδο, όπως βραδυκαρδία και υπόταση.

Όταν ακολουθεί μακροχρόνια θεραπεία με οπιοειδή, συνήθως εμφανίζεται το φαινόμενο της ανοχής . Αυτό σημαίνει ότι απαιτείται ολοένα και μεγαλύτερη δόση για να επιτευχθεί το ίδιο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Στην πραγματικότητα, το σώμα συνηθίζει το φάρμακο.

Ταυτόχρονα μπορεί να δημιουργήσει εξάρτηση σωματικά με συμπτώματα στέρησης εάν η θεραπεία διακοπεί ή η δόση μειωθεί σημαντικά. Η απόσυρση μπορεί να αποφευχθεί κάνοντας σταδιακή μείωση σύμφωνα με τις οδηγίες του ειδικού.

Ένας άλλος τύπος εθισμού είναι ο ψυχολογικός. Σε αυτή την περίπτωση ο ασθενής αναζητά ένα ψυχικό αποτέλεσμα στο φάρμακο πέρα ​​ή και πριν από το αναλγητικό αποτέλεσμα.